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中药药理及药效组分筛选(心血管病)实验室
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您现在的位置:湖南中医药大学第一附属医院 > > 核心技术 > 心脑血管中药药效组分筛选技术
 

1)心脑血管中药药效物质的制备与分析   药效物质的制备是进行中药研究与开发的起点及关键性步骤,是中医药现代化研究系统中一个十分重要的内容,主要包括应用超临界CO2萃取、大孔吸附树脂分离、β-CD包合等新工艺、新技术提取、分离复方的药效组分,采用GC-MSHPLC-MS/MS鉴定各组分的化学类属、性质,明确主要药效的化学成分及其比例关系,以整体的主要药效指标追踪活性中药的有效性,探讨化学成分变化对活性中药制备的影响特征,揭示活性中药制备的化学规律等。

本实验室建立了标准、规范的提取、分离技术,强调标准化、规范化的提取分离制备,采用快速、高效、可重现的先进提取、分离方法获取稳定可靠、可重复获取的药效组分。治疗冠心病五类新药“心宁缓释片的研制”系湖南省科技厅重大项目(2003-2006),该项目运用超临界二氧化碳流体萃取(SFE-CO2)、低温动态提取、大孔吸附树脂、β-CD包合等新工艺、新技术,对丹参等中药的药效组分进行提取和分离,采用气质联用(GC-MS)等方法确定其有效成分,为心宁片的开发与上市奠定了良好的基础。

2)心血管中药谱效关系分析技术   鉴于中药自身的复杂性(多组分、多靶点、组分间的非线性相互作用),在短时间内很难对中药内的全部主要药效成分及其药效机理达到全面而彻底的了解,因此直接采用目前西药的质量控制模型对中药质量控制是行不通的,需要采取其他科学合理的质量控制模型。色谱指纹谱技术是近来中药分析领域内的热点。各种色谱指纹图谱的作用并不仅仅局限于质量控制方面,还是研究药效组分配伍变化规律的有力工具。通过精细比较配伍前后样品指纹谱的细微差别可以反映配伍前后化学物质种类及含量上的变化,为配伍研究打下良好的基础。同时中药样品的指纹谱数据及其生物学指标间的有效关联及其化学计量学处理也是揭示中药内在科学规律的重要手段。

本实验室建立了规范的指纹图谱检测及分析技术,并依托心血管生理信号采集与分析技术、血瘀病症结合分析技术进行所制备心血管活性中药的谱效关系研究,建立生物活性与化学特征相关指纹图谱,既能反映药物的化学成分,又可反映化学指纹峰的生物活性。如,采用HPLC色谱法对心宁缓释片中复方活性组分的制剂进行了指纹图谱检测,结合寒凝血瘀气虚症动物模型的血流动力学指标的考察,明确化学成分与心血管活性的相关性。且该技术正应用于长沙市科技局重大项目“经典名方逍遥丸抗抑郁新制剂的研究中”,比较并确定不同工艺提取物的药效物质基础。同时,在湖南省教育厅重点项目“应用LC-MS和蛋白组学技术比较血清和血浆中脑泰方有效成分指纹图谱”中,应用该技术比较脑泰方含药血浆与血清的化学成分,为保证制剂的有效性、安全性提供了可控的检测方法。

 

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